optyka pacjenta na leczeniu
substytucyjnym buprenorfiną

Chciałem w tym krótkim artykule rozwiać jakąkolwiek wątpliwość ludzi medycyny, psychologii oraz rodzin uzależnionych co do psychoaktywności tego środka.

• Dla osoby nieuzależnionej (z niską tolerancją) buprenorfina ma normalne, dość silne działanie opioidowe. Głównie znieczulające i sedacyjne, gdyż działania euforycznego jest w niej relatywnie niewiele.
• Dla osoby uzależnionej (z wysoką tolerancją) działanie buprenorfiny jest prawie że nie odczuwalne jeżeli chodzi o psychoaktywność.
  

Mechanizm działania buprenorfiny

Otóż buprenorfina – w przeciwieństwie do innych leków opioidowych – jest częściowym agonistą (w mniejszych dawkach) i częściowym antagonistą receptorów opioidowych. Oznacza to, że gdy osoba ma w krwiobiegu stężenie równe mniej więcej 4 mg buprenorfiny, substancja ta zaczyna sama blokować swoje działanie – działa antagonistycznie wobec receptorów opioidowych. Osoba uzależniona ma zazwyczaj tolerancję wyższą niż 4 mg, co oznacza że owa dawka nie ma dla niej działania psychoaktywnego. Tym niemniej jest to dawka wystarczająca do zaleczenia głodów i fizycznych objawów odstawienia. A ponieważ buprenorfina ma bardzo długi czas półtrwania, wystarczy jedna (max dwie) dawki leku dziennie (zazwyczaj rano), żeby poziom stężenia we krwi utrzymywał się przez całą dobę ponad progiem sufitowym. Oznacza to, że osoba przez całą dobę znajduje się pod stałym działaniem opioidowym, które jest zbyt małe aby mogło ją „klepnąć”, ale wystarczająco duże żeby czuć się normalnie – bez symptomów odstawienia. Właśnie ten efekt sufitowy sprawia, że nie odczuwa się owej huśtawki związanej z narastaniem działania opioidu i przykrym odczuwaniem jego schodzenia, jaką charakteryzują się leki będące całkowitymi agonistami – morfina, heroina, kodeina, oksykodon etc.

Buprenorfina blokuje inne opioidy

Co więcej działanie antagonistyczne buprenorfiny sprawia, iż „wyrzuca” ona dość skutecznie inne, nawet silne opioidy z receptorów. To sprawia, że osoba na buprenorfinie wpierw musiałaby odczekać co najmniej dobę, a być może i dwie, aby się skutecznie „nagrzać” morfiną lub heroiną. Nie można przecenić tego aspektu. Doba czasu to wystarczająco długo aby ochłonąć, gdy impulsywnie najdą kogoś dziwne myśli.

To że bupra „nie klepie” i że trzeba z niej wpierw zejść, żeby móc się nagrzać czymś innym, sprawia że jest ona mało popularna wśród tych, którzy nadal uciekają przed życiem. Słyszałem o nielegalnym obrocie metadonem; nie słyszałem o nielegalnym obrocie buprenorfiną na większą skalę (mówiąc dokładniej: jest ona niezwykle mało popularna w nielegalnych źródłach).

Po prostu go skręca, czy próbuje żyć najnormalniej jak się da?

Jeżeli jesteś lekarzem takie pytanie zapewne pojawia się w Twojej głowie: czy przyszedł tutaj, bo urwał mu się kontakt z dilerem i próbuje zaleczyć głody? Podpowiem: pacjent który trafia do Twojego gabinetu, który jest kontaktowy, trzeźwy, schludnie ubrany i prosi o receptę na buprenorfinę na której jest już od dłuższego czasu, prawie na pewno jest w procesie demontażu narkomańskiej tożsamości, a być może nawet przestał nim być na poziomie charakterologicznym. Jest osobą która upadła, otrzepała się i próbuje iść dalej przez życie – najnormalniej jak się da. Oczywiście osoba taka powinna mieć na papierze leczenie odwykowe lub substytucyjne, nie twierdzę że każdy człowiek "z ulicy" może sobie wejść i dostać receptę ;)